Вспомогательные вещества фармацевтические
Фармацевтические технологии предполагают использование вспомогательных веществ при приготовлении большинства лекарственных препаратов. Они довольно сильно способны повлиять на фармактивность препарата: усиливают или ослабляют ее, ускоряют или продлевают действие, обеспечивают транспорт или регулируют высвобождение входящих в его состав веществ.
Использование вспомогательных веществ способствует удержанию в тканях необходимых элементов, это особенно важно при лечении хронических заболеваний. Применение вспомогательных элементов имеет не только лечебный, но и экономический эффект. Они стабилизируют лекарственные формы при производстве, а также хранении, что позволяет продлить сроки их использования.
Сложно представить создание современных лекарственных форм без применения этих веществ. Почти все известные лекарственные формы изготавливаются с их использованием. Их применение в производстве различных лекарств постоянно растет.
При классификации вспомогательных веществ учитывают их природные признаки, влияние на физические и химические характеристики, а также фармакокинетику препарата.
Природные вспомогательные вещества
1/3 от всех – это именно природные. Они, в свою очередь, могут быть органическими и неорганическими. Получают те и другие, перерабатывая сырье растительного и животного происхождения, используя разного рода микробы и минералы.
К категории природных можно отнести крахмал, который встречается в основном в твердых ЛФ, альгинаты в составе мазей и паст, производимых из морских водорослей, агароид и пектин, входящий в состав многих растений.
Это микробные ПС, стабилизаторы и эмульгаторы, синтезируемые из дрожжевых грибов, широко известные коллаген и желатин, присутствующие в составе различных мазей, пленок, масел, капсул. Их преимущество – высокая биологическая безвредность, к числу недостатков следует отнести способность взаимодействия с микробами, отчего растворы, содержащие полисахариды и белки, приходят в негодность очень скоро.
Из неорганических следует вспомнить наиболее часто используемые бетонит, аэросил, тальк, глину белую.
- Бетониты способны к набуханию, их гелеобразующие свойства эксплуатируются в производстве мазей, гранул и таблеток.
- Аэросил стабилизирует состав суспензий и сухих экстрактов.
- Глина белая – великолепный природный адсорбент, что используется в косметологии и даже при серьезных отравлениях. Этот компонент поглощает многие яды и токсины, прочие вредные вещества прямо из желудка.
Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества
Они более доступны, а по качеству могут быть даже более совершенными, чем природные. Возможен синтез веществ с запрограммированными свойствами, которые более эффективны и одновременно менее токсичны.
В процессе производства могут быть улучшены или заданы свойства многих используемых природных веществ. Они способны заменить некоторые пищевые продукты.
Развитие синтетической химии, в частности, полимеров, довольно благоприятно повлияло на условия для поиска новых вспомогательных веществ, созданы препараты гормонального и аналогичного типа действия.
Например, если в составе оболочек таблеток будет присутствовать нерастворимая оксипропилцеллюлоза вместо растворимой натриевой соли метилцеллюлозы, лекарственные вещества не подвергнутся действию агрессивной кислой среды желудка.
Производные ланолина сходны по составу с нашим натуральным кожным жиром, не дают аллергических реакций, удобны (благодаря меньшей вязкости) при изготовлении мазей.
Применение вспомогательных веществ в фармацевтических технологиях
Задействование высокомолекулярных веществ позволяет создавать новые лекарственные формы. Это основы для пилюль и мазей, стабилизаторы, многослойные таблетки, гранулы, микрокапсулы, различные лекарственные пленки для глаз.
В качестве вспомогательных веществ используются растворители, вещества, усиливающие вязкость, стабилизаторы, консерванты, корригирующие, красящие вещества и т.д. Они же повлияли на специфику детских лекарственных форм. Ребенку гораздо проще предложить лекарство в виде жевательной резинки, конфеты или драже. Благодаря корригирующим веществам, лекарство, имеющее более приятный вкус, для малыша намного более эффективно.
Вспомогательные вещества часто применяются в качестве дисперсионных сред и формообразователей, регуляторов РН и антиоксидантов. Они позволяют заменить один способ введения препарата на другой, который для больного будет более удобным и менее рискованным.
Созданные новые ЛФ способствуют более удобному и длительному их применению. Многие вспомогательные вещества разрешены к производству и использованию, что регулируется не только специальными ГОСТами или ОСТами.
Список требований, которые обычно предъявляются к вспомогательным веществам:
- Они не должны изменять биологическую доступность входящего в препарат ЛС.
- Должны быть совместимы с тканями организма пациента, не выступать для него в роли аллергена.
- Недопустимо нарушение физико-химических и структурно-механических свойств ЛС, т.е., изменение его вкуса, цвета, запаха.
- Важно отсутствие взаимодействия их с веществами, что входят в состав технологического оборудования, тары, упаковки или элементов окружающей среды.
- Вспомогательные вещества должны выдерживать необходимую стерилизацию, не допускать микробной контаминации в составе лекарственного препарата.
- Их применение должно быть экономически выгодным.
В подходах к выбору действующих веществ у разработчиков на первое место выходит фармакопейное качество. Таблетирование, гранулирование – процессы, технологичность которых напрямую зависит от соответствующих показателей ВВ. Создание новых высокоэффективных ЛФ, удобных в применении, с длительными сроками годности – это актуальная проблема современных медицинских технологий.